铅的毒性作用很早以前就为人们所认识。公元前2世纪的希腊诗人和内科医生Nicander首先发现，铅中毒病人会表现出腹痛、便秘和苍白、瘫痪。公元1世纪著名内科医生、植物学家和药理学家Dioscorides发现，人体摄入铅化合物和吸入铅烟后，会发生腹绞痛和瘫痪，由此确定了铅暴露有两条可能的途径，即经消化道和呼吸道。
    在中国古代，摄入含铅“万应灵药”引起的中毒症状已经为人们注意。用铅质器皿酿酒的希腊和古罗马时代的人对铅毒性已有了解，但他们并没有停止使用过这些有害的东西。在17世纪的英国，贵族阶层盛行饮用从葡萄牙远道运来的葡萄酒，这些葡萄酒在转运和储存中均用铅桶盛装，以增强酒的口味和防变质。结果这些铅桶装的酒使英国贵族大受痛风之苦。
    直到19世纪以前，铅中毒主要集中在上层社会，随着工业革命的兴起，开始出现了相反的情况，铅中毒和其他职业性疾病一样急剧增多。现在，整个地球生物链的各个环节都出现了广泛的铅污染，铅中毒已成为广大民众而不是贵族易患的疾病，已经有许多次由于铅污染食物和饮水而引起铅中毒大爆发的报道。
    在19世纪早期，职业性铅中毒被认为是死神，它招致许多铅作业工人出现脑病、瘫痪，甚至死亡。在从事铅作业劳动的女工或丈夫从事铅作业劳动的妇女，不育、流产、早产非常常见，其产下的婴儿死亡率也特别高。以低出生体重、惊厥、体格和精神发育迟缓为表现的先天性铅中毒成了工业化的副产品。
    1860年，Paul发现123名从事铅作业的妊娠期妇女中，有73人的胎儿死亡，活产的50多名婴儿中有35名也死于3岁以内。因此，英国有人一度将铅的化合物作为堕胎药使用。此后，Legge于1901年、Oliver于1911年、Hamildon等于1943年相继报道了从事陶瓷及冶炼业的女工自然流产和死胎的发生率高。1944年Cantarow和Tonoper对此作了评述，指出铅可以造成妇女月经紊乱、不育症、自然流产、死产、早产、婴儿发育不良和死亡率增加等危害。随着人们对铅对妇女生育方面的不良影响的逐步认识，一些工业化国家相继期制定出禁止在铅污染工业雇佣女性的劳动法规。